中科微针实现微针贴剂规模量产，透皮给药技术落地
2019-10-25 21:32:12   来源：麦姆斯咨询   评论：0   点击：

我们知道，传统给药方式有口服片剂、注射针剂、膏药贴剂、外用软膏、冲剂等等，每种药物有效成分根据自身的理化性质、药理学等因素采用不同的剂型。在新药开发中，当科学家发现一种有效的新药成分时，最终都要选择一种合适的剂型落地成为产品，才能在临床上用于普通病患的疾病治疗。

不过，上述每种传统剂型都有各自优劣：口服片剂服用方便，但不适合幼小的儿童，且片剂要通过肠胃吸收，具有肝脏的首过效应，吸收利用度低，还对肝脏等脏器也具有较强的副作用；针剂也存在使用不便且产生疼痛、制备过程复杂，成本较高等特点，且不溶于水的药物还无法制成注射剂；另外，一些外用剂型如膏药贴剂、外用软膏、涂抹喷式化妆品等，因皮肤的天然屏障作用吸收率极低，影响效果。

随着技术的发展，一种“将药物贴于皮肤表面”的用药方法出现（即透皮给药），形成一种崭新的用药潮流，成为继口服、注射后的第三大给药途径，它既能实现有效给药同时也能让患者获得良好的体验。不过，对比市面上其他的经皮给药方式，微针能将活性成分“封存”于微针阵列及基底层中，依靠与人体组织液的浓度梯度缓慢释放到体内，相对于注射给药方式，具有安全、无痛、方便、定量释放的优势。

中科微针是在微针给药领域进行技术研发和产业落地的一家企业。中科微针总经理江林认为，微针会是适用面最广的剂型。

据麦姆斯咨询介绍，中科微针起源于中科院理化所高云华研究员所带领的单晶硅微针贴片研究项目（2003年启动），他们经过多年研究推出了新一代聚合物微针给药技术平台，已正式产业化。

中科微针生产的微针贴片

2018年，中科微针获得中科院创投与中科创星数千万元天使轮融资；2019年在北京建设完成规模化量产微针生产线，2019年8月实现销售并出货，月产能达到180万片；同年10月，公司在重庆落地成立全资子公司，与地方政府共同投资4000万元，预计2020年上半年建成年产数亿片的微针给药生产基地；另外也在和多家知名药企和医院展开合作，预估2020年可实现国内第一个微针药物IND申报。

中科微针的商业化探索分两个方向：

其一，为药企提供CRO/CDMO的合作研发需求，以及推进自主研发的药物管线。据悉，目前团队主要针对的适应症有心脑血管疾病、糖尿病、心脏类疾病。

其二，直接向市场输送一类医疗器械与医美产品，而目前相关的祛斑、去皱、祛痘、去黑眼圈等系列产品已上市销售，接下来也会根据市场的细分需求，研发更多相关产品。

江林透露，自今年8月底上市销售以来，医美系列产品销售额已达到数百万元，产品供不应求，预计2020年销售额即可破亿。

那么微针技术真的有这么神奇吗？团队给我们举了一个例子（如上图）。

以氨甲环酸为例，它是一种止血剂，同时具有治疗黄褐斑的功效，是目前治疗黄褐斑最有效的功效成分，目前采用的是片剂，一片含有有效成分氨甲环酸为500毫克（单片的重量为2克左右），黄褐斑患者需要连续口服6个月，才可以治好黄褐斑。

若将它由片剂改为微针贴剂，则每片的剂量只需要氨甲环酸4毫克，只需要20天即可实现肉眼可见的祛斑效果。换言之，微针贴剂的使用量是口服片剂的1/2250，除了节省原料，也能极大地降低药物对人体的肠胃和肝胆脏器造成的损害。

江林表示，该产品能快速实现规模销售的一个前提在于，中科微针已攻克了微针贴剂最难的“量产”环节，现已能实现年产数千万片的全自动生产，可满足多种药物的新形式给药需求以及药物自主创新研发，应用领域涉及提高免疫响应和接种覆盖面的疫苗、需要提高靶向性的免疫治疗药物、需要多次注射的生物药物、儿童用药与皮肤相关用药等。

其实早在1958年，微针给药的概念就已被提出，核心专利已过期40年，但是此前微针技术在全球范围里一直未实现规模化量产。江林表示，核心原因在于微针本身制作工艺复杂，一片微针贴剂的核心部分重量往往只有20-50毫克/片，远远低于阿司匹林的2克/片，更小的重量意味着更大的质量控制难度，这就好比钟表里的微小零件，其生产难度往往要大过大型零部件。

中科微针生产车间

至于市场前景，他则表示，外用药、化妆品、生物制剂、部分化药等都可以进行微针贴剂化改造，市场空间非常巨大。相应地，微针贴剂目前也是国际药企、学术机构研发的前沿焦点。国际上领先的厂家有Zosano Pharma、Corium Inc.等；而国内也有揽微医疗、纳通生物、新剂药业、和心诺泰等，它们虽有涉足，但目前还难以实现量产。

最后介绍一下团队，中科微针创始人&董事长&首席科学家高云华博士为中科院理化所研究员、博士生导师，她曾入选2000年中科院“百人计划”，从2003年开始即从事微针给药技术的研发，2008年团队的单晶硅微针技术通过技术转移，已经在苏州纳通公司成功实现产业化。